来那帕韦钠-针剂

来那帕韦钠注射液（LuciLena）简易说明书

请在医师指导下使用

生 产 商：卢修斯制药（老挝）有限公司

中文名称：来那帕韦钠注射液

英文名称：Lenacapavir Sodium Injection

药品批准文号：05-LM-10018-26

【适应症】

LuciLena是一种人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 衣壳抑制剂 ，适用于以下两种情况：

1、HIV-1 治疗：与其它抗逆转录病毒药物联合使用，治疗符合以下条件的成人HIV-1感染者：存在多重耐药性 ；既往接受过多线抗逆转录病毒治疗(即重度治疗经验)；因耐药性、药物不耐受或安全性等原因，导致现有的抗病毒治疗方案失败。

2、HIV-1 暴露前预防(PrEP)：用于体重至少 35 kg 的成人和青少年的暴露前预防（PrEP），以降低性获得性 HIV-1 的风险 。注意：在开始用药前，必须确认个体的 HIV-1 检测结果为阴性。

【用法用量】

用药前筛查：若是用于PrEP，在首次及每次注射前必须进行HIV-1筛查并确认阴性 。

LuciLena 的推荐剂量方案包含导入期和维持期，具体如下：

l 导入期（治疗与预防有别） 。

Ø 方案 1（适用于治疗 & PrEP）： 第 1 天进行LuciLena 927 mg 皮下注射（1.5 mL x2支）并同步口服 600 mg（300mg x 2片），第 2 天口服 600 mg（300mg x 2片）；

Ø 方案 2（仅适用于治疗）：第 1 天和第 2 天各口服 600 mg（300mg x 2片），第 8 天口服 300 mg（300mg x 1片），第 15 天进行LuciLena 927 mg 皮下注射（1.5 mL x2支）。

l 维持期为自最后一次注射之日起每 6 个月（26 周，+/- 2 周）进行LuciLena 927 mg 皮下注射（1.5 mL x2支）。

l 计划内漏打（口服桥接）：如果计划错过注射超过 2 周，可暂时使用口服片剂替代，最长可达 6 个月 。（PrEP患者桥接剂量为每 7 天口服 1 次 300 mg ）。

l 意外漏打：如果距离上次注射已超过 28 周且未服用片剂过渡，应根据临床情况从第 1 天起重新开始“导入期”方案 。

给药限制：片剂可与或不与食物同服。注射液仅供医疗人员进行皮下注射（腹部或大腿），严禁皮内注射，以免引起严重注射部位反应 。

【规格】

注射液：单剂量预填充注射器（预灌封），463.5 mg/1.5 mL (309 mg/mL)。

【禁忌症】

治疗与PrEP：严禁与强效 CYP3A 诱导剂联合使用 。

仅限PrEP：禁用于未知或阳性的 HIV-1 感染状态人群 。

【警告和预防措施】

 PrEP 耐药风险：若在未诊断出 HIV-1 感染的情况下使用本品进行 PrEP，已发现存在耐药性变异 。获取 HIV-1 感染者必须立即过渡到完整的治疗方案 。

免疫重建综合征：治疗患者可能需要进一步评估和治疗 。

长效特性：药物残留浓度可在全身循环中保留长达 12 个月或更久 。最后一次注射后 9 个月内，开始使用由 CYP3A 代谢的其他药物可能增加暴露量及不良反应风险 。

注射部位反应：可能出现局部反应（如结节和硬块持续存在） 。皮内误注会导致严重反应（如坏死或溃疡） 。

【不良反应】

临床试验中最常见不良反应（发生率 ≥5%）为：注射部位反应、头痛和恶心 。

【药物相互作用】

CYP3A 诱导剂：强效或中度 CYP3A 诱导剂可显著降低本品血浆浓度 。禁与强效合用，不推荐与中度合用 。（若必须合用，需调整剂量 ）。

联合抑制剂：P-gp、UGT1A1 和强效 CYP3A 联合抑制剂可增加本品浓度，不推荐合用 。

【特定人群使用】

妊娠期与哺乳期：本品会分泌于人乳中。目前尚未观察到母乳喂养婴儿出现不良反应。应综合考量母乳喂养的益处及母亲的临床用药需求。

儿科人群：PrEP 适应症的安全有效性已在体重至少 35 kg 的青少年中确立 。治疗适应症在儿科患者中尚未确立 。

肾功能与肝功能不全：轻/中/重度肾功能不全（CrCl $\ge 15$ mL/min）或轻/中度肝功能不全者无需调整剂量 。尚未在 ESRD 或重度肝功能不全者中评估 。

【贮存】

储存于20°C至25°C，允许有15°C至30°C的温度波动。避光保存（准备注射前，始终保留在原装纸盒内）。